Machanizm działania Sildenafilu

W chwili aktywności seksualnej mózg wysyła sygnał do komórek nerwowych u rdzenia penisa, kontrolujących działanie mięśni gładkich, które normalnie ograniczają dopływ krwi przez tętnice do ciał jamistych. Komórki nerwowe, po otrzymaniu bodźca z mózgu, zaczynają produkować tlenek azotu. W mięśniu gładkim mamy do czynienia ze stałym stężeniem związku chemicznego – trójfosforanu guanozyny (GTP), oraz enzymu – cykloza guanozynowa. Enzym ten jest pobudzany przez tlenek azotu wytwarzany przez komórki nerwowe. Po uaktywnieniu enzym ten zmienia GTP w cGMP (cykliczny monofosforan guanozyny). cGMP rozpoczyna szereg przemian doprowadzających do rozluźnienia mięśni gładkich, czego efektem jest zwiększenie napływu krwi do ciał jamistych członka i jego erekcji. Tak długo jak stężenie cGMP utrzymuje się na odpowiednio wysokim poziomie, mięsień gładki jest w stanie rozluźnienia, a członek przygotowany do zbliżenia.

cGMP jest jednak w normalnych warunkach nieustannie przekształcane przez inny enzym – fosfodiesterazę – w nieaktywny GMP (zwykły monfosforan guanozyny). Stąd utrzymywanie się wzwodu prącia jest podyktowane stałą produkcją cGMP, a co za tym idzie ciągłym dostarczeniem tlenku azotu przez komórki nerwowe, które muszą być pobudzane przez mózg. U wielu panów jednak na skutek nerwic, napięć psychicznych, i braku równowagi hormonalnej, czy zaburzeń nerwowego układu współczulnego, produkcja tlenku azotu przez komórki nerwowe jest zbyt słaba lub krótkotrwała, co staje się przyczyną słabych i zbyt krótkotrwałych erekcji.

Sildenafil, a więc np. Viagra działa przez powstrzymywanie enzymu fosfodiesterazy. Sildenafil ma niemal identyczny kształt geometryczny do cGMP i dobrze dopasowuje się w centrum aktywnym fosfodiesterazy, ponadto wiąże się z fosfodiesterazą na dłużej, hamując możliwość katalizowania reakcji zmiany cGMP w zwykłe GMP. W efekcie nawet niewielka "produkcja" NO przez komórki nerwowe staje się wystarczająca do osiągnięcia idealnego stężenia cGMP i może się ono utrzymywać nawet przy braku dalszej produkcji tlenku azotu przez te komórki. Jednak, dzięki temu, że sildenafil działa na "ostatnim" etapie całego łańcucha, nie powoduje on samoistnego wzwodu, lecz nadal wymagana jest do tego "normalna" stymulacja erotyczna.